La guía de la Curcumina (Parte 1)

Tiene una baja biodisponibilidad oral (se absorbe un
bajo porcentaje de lo que se consume) y, por lo tanto, se debe
potenciar con otros agentes como el extracto de pimienta negra,
llamado piperina. Esto es a menos que se desee usar la curcumina por
sus efectos sobre el colon (ya que tiene un potente efecto a nivel
antiinflamatorio en el colon y puede ayudar con la digestión), en
cuyo caso no sería necesario.

Se ha demostrado que dosis de
hasta 8gr de curcuminoides en humanos no están asociados con efectos
adversos, y las pruebas in vitro sugieren que la curcumina tiene un
umbral de seguridad bastante grande.

Si se usa curcumina para propósitos
intestinales, entonces no se necesita de la absorción en los
intestinos para que pase a la sangre. Debido a esto, uno puede
simplemente usar cúrcuma a dosis de 2-4gr al día o tomar
suplementos de curcumina sin ninguna de las mejoras antes
mencionadas.

Los extractos comercialmente disponibles de
‘curcumina’ pueden no ser enteramente curcumina, sino una mezcla que
consiste en 77% de curcumina (17% demetoxicurcumina, 3% de
bisdemetoxicurcumina, el último 3% no clasificado, pero se supone
que posee un contenido de ciclocurcumina). La curcumina también
puede denominarse NCB-02 (una mezcla estandarizada de curcuminoides)
o E100 (el código de la curcumina en el uso de colorantes
alimentarios).

La curcumina es inherentemente poco absorbida
cuando se ingiere por vía oral (1) en la medida en que 8,000mg de
curcumina a veces no aumentan significativamente los niveles séricos
(2) (aunque otros estudios notan pequeños picos con 4,000mg (3) u
8,000mg pudiendo alcanzar 22-41 ng/ml (5)).

Se sabe que la
combinación de curcumina con piperidina del extracto de pimienta
negra (inhibidor de la glucuronidación) aumenta la biodisponibilidad
de la curcumina en 20 veces cuando se usa piperidina 20mg junto con
2,000mg de curcumina (4).

Complejar la curcumina con
fosfolípidos (un complejo de fosfatidilcolina y curcumina conocido
como Meriva) puede aumentar su incorporación a las membranas
lipofílicas, aumentando la Cmáx y el ABC cinco veces en ratas (6) y
haciendo que 450mg de Meriva sean tan potentes como 4gr de curcumina
en humanos (7). Otros ensayos sugieren un factor de absorción 29
veces mayor en humanos, aunque dicha absorción mejorada favorece a
la demetoxicurcumina en lugar de la curcumina (8).

Las
emulsiones de THERACURMIN (nanopartículas) poseen un ABC 40 veces
mayor (Area-Bajo-Curva) en comparación con curcumina normal en
ratas, y un ABC 27 veces mayor en humanos (9) aunque otro estudio
encontró un aumento de 10 veces en el ABC y un aumento de 40 veces
en la Cmáx en roedores (10). Esta mayor biodisponibilidad se debe,
en parte, a una mayor solubilidad en agua (11). El uso de
nanopartículas puede utilizarse hasta 210mg sin una aparente
saturación en la absorción, y aumentar la Cmax a 275 +/- 67 ng/ml,
un ABC de 3.649 +/- 430 ng/ml/h y una vida media de 2 +/- 3.3 horas
(11).

Se ha observado que un complejo
de fosfolípidos aumenta la absorción 3.4 veces en comparación con
la curcumina sola en ratas (15), un surfactante micelar (polisorbato)
solo en 9 veces (16), fitosomas en 19.2 veces (8) y una combinación
de surfactantes con aceite (17) o PLGA-PEG (18) aumentando la
absorción a 20 veces o más en relación con las soluciones de
referencia de curcumina.

Alternativamente, la absorción se
puede aumentar emparejando la ingesta de curcumina con otros agentes
lipofílicos como los aceites volátiles que se producen naturalmente
en la planta de cúrcuma (6,9 veces (19)) o la preparación
tradicional con goma ghatti (27,6 veces después del procesamiento
(9)) o mejorando la pobre solubilidad en agua de la curcumina
mediante el aparejamiento con portadores solubles en agua
(polivinilpirrolidona) y antioxidantes (20) en los que la absorción
puede aumentarse aún más añadiendo otro transportador lipofílico
(13).

Cuando se investigan dosis humanas de 2, 4 y 8gr de
curcumina por día durante 3 meses, los humanos obtienen niveles
circulantes de 0.51 +/- 0.11, 0.63 +/- 0.06 y 1.77 +/- 1.87uM;
respectivamente. Estos valores de Cmax se alcanzaron alrededor de 1 a
2 horas después de la administración y luego disminuyeron
rápidamente (3).

El aumento de la dosis oral a 10gr
induce un ABC de 35.33 +/- 3.78 μg/mL, y una dosis de 1gr induce un
ABC de 26.57 +/- 2.97 μg/mL. (23)

Los principales metabolitos
de la curcumina en humanos son el sulfato de curcumina (a través de
las enzimas de sulfatación de P450) y el glucurónido de curcumina
(a través de la glucuronidación por P450) (21) (22) (23).