El formestano es un inhibidor de la aromatasa que se utiliza en
pacientes que sufren una recaída del tratamiento de cáncer de mama
avanzado con tamoxifeno, donde parece ser mejor tolerado que la
aminoglutetimida. 

También se utiliza en el tratamiento del cáncer de
próstata y combinado con agonistas de la LHRH en el tratamiento del
cáncer de mama. Se absorbe lentamente tras la administración
intramuscular, el pico plasmático ocurre en 1 o 2 días luego de la
inyección y su biodisponibilidad IM es de 20 a 25%. 


Tras la
administración oral el pico plasmático se observa en 1 a 1,5h. Una
fracción importante de la dosis oral es metabolizada en el hígado. Por
vía IM la vía de eliminación inicial es de 2 a 4 días y la vida media de
eliminación terminal es de 5 a 10 días. Por vía oral la vida media del
formestano es de 2 a 3 horas.

El Formestano fue utilizado originalmente
como un inyectable para pacientes con cáncer de mama, pero debido a sus
posibles efectos androgénicos ha sido reemplazado en gran parte por AI
de orden no esteroideo dentro de la comunidad médica. 

La mayor parte de
su uso actualmente se limita a la comunidad culturista ya que está
disponible como un suplemento dietético legal para reducir el estrógeno y
aumentar la producción de testosterona, además de reducir la producción de progesterona y en cierta medida la reducción de testosterona a DHT.

Aunque el formestano puede reducir
efectivamente el nivel de estrógenos a través de vía oral, su baja
biodisponibilidad oral ha llevado a la elaboración de varios productos
basados ​​en dosis transdérmicas (que parecen ofrecer una mayor eficacia
en dosis más bajas).


En relación con 6-oxo, el formestano es
un inhibidor de la aromatasa más potente, que parece reducir
eficazmente los niveles de estrógenos naturales en hasta un 50% dentro
de un periodo de tiempo de varios días en las dosis más altas. Debido a la potente capacidad del formestano en la reducción de estrógenos este tenderá a reducir los
niveles de HDL, al tiempo que aumentará los niveles de LDL, y por lo
tanto dañará el perfil de colesterol. 


Debido a que el formestano también tiene una
fuerte afinidad por la enzima 5a-reductasa reducirá los niveles de DHT
en el cuerpo por competir eficazmente con la testosterona por la
5a-reductasa.


El formestano se convierte al andrógeno
activo 4-hidroxitestosterona que tiene aproximadamente la mitad de la
potencia anabólica, y alrededor del 25% de la potencia androgénica de la
testosterona. 

Esto sugiere que las dosis muy altas de formestano (entre
800-1000mg/dia) podría conducir a un cierto nivel de mejora de orden
anabólico (a pesar de la cantidad requerida para esto seguramente daría
lugar a unos niveles de estrógeno indeseablemente bajos).


El formestano se utiliza con éxito de modo
independiente durante los ciclos de recomposición para ayudar a reducir
la “retención” y el almacenamiento de grasa. También se puede utilizar
como un anti-estrógeno para contrarrestar la aromatización de los
esteroides aromatizantes.


Dosis Recomendadas

Sustancia

4-Hydroxyandrost-4-ene-3, 17-dione; 4-hydroxy-4-androstene-3,17-dione; 4-Hydroxyandrostenedione
 
Inhibición


100-200mg/dia (transdermico)
200-400mg/dia (oral)

Anabólico



800-1000mg/dia (oral)

Duración Recomendada



4-8 semanas