Similar a la dihidrotestosterona, la mesterolona es un fuerte andrógeno con sólo un bajo nivel de actividad anabólica. Esto es debido a que al igual que la dihidrotestosterona, la mesterolona es rápidamente reducida a metabolitos inactivos en el tejido muscular. La creencia de que la débil naturaleza anabólica de este compuesto indica una tendencia a bloquear los receptores androgénicos en el tejido muscular, reduciendo de ese modo las ganancias de otros esteroides constructores de músculo más potentes, no debería tomarse seriamente.
De hecho, debido a su extremada afinidad para vincularse con proteínas plasmáticas como la SHBG, la mesterolona puede trabajar para potenciar la actividad de otros esteroides reemplazando un porcentaje mayor a un estado libre o desvinculado. La mesterolona es principalmente usada para incrementar los niveles de andrógenos cuando se está a dieta o preparándose para una competición, también se usa como anti-estrógeno debido a su habilidad de actuar como antagonista de la enzima aromatasa.
La mesterolona actúa como un anti-aromatasa en el cuerpo, previniendo o ralentizando la conversión de los andrógenos en estrógenos, el resultado es algo equiparable al anastrozol, pero más suave.
Es comercializada en preparaciones de 25-50mg por tableta.
Efectos secundarios
La mesterolona no es aromatizada por el cuerpo, ni es necesario un anti-estrogénico cuando se usa esta droga, ya que ni causa ginecomastia, retención de líquidos o otros efectos colaterales debido a los estrógenos.
Los efectos secundarios androgénicos de esta sustancia son comunes a altas dosis, como acné, crecimiento del vello facial, pérdida de pelo…
La mesterolona no es c-17 alfa alkilatado, y no se conoce que tenga efectos hepatotóxicos.
Como todos los AAS tiene efectos negativos sobre el perfil lipídico.
La enzima 5-alfa reductasa no metaboliza la mesterolona, por lo que sus efectos androgénicos no son afectados por fármacos como finasteride.
Sobre la supresión de testosterona, tiene un efecto supresivo muy débil, los estudios muestran que cuando es tomada en dosis moderadas (150mg por día o menos) no se dan efectos significativos en la supresión de testosterona. En estudios con dosis más altas (300mg por día y superior) se da una fuerte supresión de la testosterona.
Dosis
Las dosis terapéuticas son de 25mg tres veces por día al inicio, y después se continúa a una dosis menor, normalmente 25mg una o dos veces al día.
Entre los atletas la dosis usual esta entre los 50mg y 150mg de mesterolona al día, es generalmente usada en ciclos de 6 a 12 semanas.
Muchos culturistas favorecen el uso de la mesterolona durante la dieta o durante la preparación para la competición, cuando se necesitan niveles bajos de estrógenos y altos de andrógenos.
Esto es especialmente beneficioso cuando se usan anabólicos como el winstrol, anavar o primobolan, mejorando la carga androgénica, para obtener una mejora en la dureza y sequedad muscular.
También es comúnmente usada para prevenir la ginecomastia cuando se usan otros esteroides aromatizables, a menudo en combinación con 10-20mg diarios de nolvadex.